Тиклопидин — лекарственный препарат с антиагрегантными свойствами

Одним из наиболее успешных приемов фармакопрофилактики образования в сосудах тромбов является применение специальных препаратов — антиагрегантов. Механизм свертывания крови представляет собой сложный комплекс физиологических и биохимических процессов и вкратце описан на нашем сайте в статье «Антикоагулянты прямого действия». Одним из этапов свертывания крови является агрегация (склеивание) тромбоцитов друг с другом с образованием первичного тромба. Антиагреганты оказывают свое действие именно на этом этапе. Путем воздействия на биосинтез определенных веществ они угнетают (ингибируют) процессы склеивания тромбоцитов, первичный тромб не образуется, и стадия ферментативного свертывания не наступает.

Механизмы осуществления антиагрегантного эффекта, особенности фармакокинетики и фармакодинамики у разных препаратов различны, поэтому будут описаны ниже.

Содержание

Показания к применению антиагрегантов

Как правило, лекарственные средства группы антиагрегантов применяют в следующих клинических ситуациях:

  • для профилактики или после перенесенного ишемического инсульта, а также в случае преходящих нарушений мозгового кровообращения;
  • при ишемической болезни сердца;
  • при гипертонической болезни;
  • при облитерирующих заболеваниях сосудов нижних конечностей;
  • после операций на сердце и сосудах.

Противопоказания к применению антиагрегантов

Общими противопоказаниями к применению препаратов этой группы являются:

У отдельных представителей антиагрегантов имеются отличные от других лекарственных средств этой группы показания и противопоказания.

К группе антиагрегантов относятся следующие лекарственные средства:

  • ацетилсалициловая кислота;
  • тиклопидин;
  • клопидогрел;
  • дипиридамол;
  • эптифибатид;
  • илопрост;
  • трифлусар;
  • комбинированные препараты.

Рассмотрим каждый из них подробнее.

Ацетилсалициловая кислота (Ацекор кардио, Годасал, Лоспирин, Полокард, Аспекард, Аспирин кардио и другие)

Это вещество хоть и относится к нестероидным противовоспалительным лекарственным средствам, но также влияет и на свертываемость крови. Так, подавляя биосинтез в тромбоцитах тромбоксана А2, оно нарушает процессы их агрегации: процесс свертывания замедляется. Применяемая в больших дозах, ацетилсалициловая кислота воздействует и на другие факторы свертывания (угнетает биосинтез антитромботических простагландинов, а также высвобождение и активацию тромбоцитарных факторов III и IV), что обусловливает развитие более выраженного антиагрегантного эффекта.

Наиболее часто используется в целях профилактики тромбообразования.

При приеме внутрь достаточно хорошо всасывается в желудке. По мере продвижения по кишечнику и повышения рН среды всасывание ее постепенно снижается. Всосавшись в кровь, транспортируется в печень, где изменяет химическую структуру под воздействием биологически активных веществ организма. Проникает через гематоэнцефалический барьер, в грудное молоко и спинномозговую жидкость. Выводится из организма преимущественно почками.

Противопоказания к применению ацетилсалициловой кислоты описаны в общей части статьи, стоит только добавить к ним еще и бронхиальную астму (у некоторых людей прием аспирина может спровоцировать приступ бронхоспазма, это так называемая аспириновая астма).
На фоне лечения этим препаратом могут развиться нежелательные эффекты, такие, как:

  • тошнота;
  • ухудшение аппетита;
  • боли в области желудка;
  • язвенные поражения пищеварительного тракта;
  • нарушения функции почек и печени;
  • аллергические реакции;
  • головная боль и головокружение;
  • шум в ушах;
  • нарушения зрения (обратимые);
  • нарушение процессов свертывания крови.
  • лечение ацетилсалициловой кислотой следует проводить под контролем показателей свертывания крови и в зависимости от них корректировать ежедневную дозу;
  • применяя этот препарат одновременно с антикоагулянтами, стоит помнить о повышенном риске кровотечений;
  • применяя лекарственное средство с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, следует учитывать риск развития гастропатии (усиления негативного воздействия их на желудок).

Тиклопидин (Ипатон)

Это лекарственное средство по антитромботической активности в несколько раз превосходит ацетилсалициловую кислоту, однако для него характерно более позднее развитие желаемого эффекта: пик его приходится на 3-10-й день приема препарата.

Тиклопидин блокирует активность рецепторов IIb-IIIа тромбоцитов, чем уменьшает агрегацию. Увеличивает продолжительность кровотечения и эластичность эритроцитов, уменьшает вязкость крови.

Всасывается в пищеварительном тракте быстро и практически полностью. Максимальная концентрация действующего вещества в крови отмечается через 2 часа, период полувыведения его составляет от 13 часов до 4-5 дней. Антиагрегационный эффект развивается через 1-2 суток, достигает максимума через 3-10 суток регулярного приема, сохраняется еще 8-10 суток после отмены тиклопидина. Выводится из организма с мочой.
Выпускается в форме таблеток по 250 мг.

Рекомендовано принимать внутрь, во время еды по 1 таблетке дважды в день. Принимают в течение длительного времени. Пожилым пациентам и лицам с повышенным риском кровотечений назначают в половинной дозе.

На фоне приема препарата иногда развиваются побочные эффекты, такие, как аллергические реакции, желудочно-кишечные расстройства, головокружение, желтуха.

Препарат не назначают параллельно с антикоагулянтами.

Клопидогрель (Атерокард, Зилт, Лопигрол, Лопирел, Медогрель, Платогрил, Артрогрел, Клопилет и другие)

По своей структуре и механизму действия сходен с тиклопидином: угнетает процесс агрегации тромбоцитов, необратимо блокируя связывание аденозинтрифосфата с их рецепторами. В отличие от тиклопидина, реже вызывает развитие побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта и системы крови, а также аллергических реакций.

При приеме внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация вещества в крови определяется через 1 час. Период полувыведения составляет 8 часов. В печени видоизменяется с образованием активного метаболита (продукта обмена веществ). Выводится из организма с мочой и каловыми массами. Максимальный антиагрегационный эффект отмечается через 4-7 дней после начала лечения и продолжается в течение 4-10 дней.

Превосходит ацетилсалициловую кислоту в предупреждении тромбообразования при сердечно-сосудистой патологии.

Выпускается в форме таблеток по 75 мг.

Рекомендованная доза — одна таблетка, независимо от приема пищи, один раз в сутки. Лечение длительное.

Побочные эффекты и противопоказания аналогичны таковым тиклопидина, однако риск развития каких-либо осложнений и нежелательных реакций при применении клопидогреля значительно меньше.

Дипиридамол (Курантил)

Подавляет активность специфических ферментов тромбоцитов, вследствие чего в них увеличивается содержание цАМФ, который оказывает антиагрегантное действие. Также стимулирует высвобождение из эндотелия (внутренней оболочки сосудов) вещества (простациклина) и последующую блокаду образования тромбоксана А2.

Выпускается в форме драже или таблеток по 25 мг.

В качестве антитромботического средства рекомендовано принимать по 1 таблетке трижды в день, за 1 час до приема пищи.

При лечении данным препаратом возможно развитие следующих побочных эффектов:

  • тошнота;
  • головокружение и головная боль;
  • боли в мышцах;
  • покраснение кожи лица;
  • снижение артериального давления;
  • обострение симптомов ишемической болезни сердца;
  • кожные аллергические реакции.

Ульцерогенного действия дипиридамол не оказывает.

Противопоказаниями к применению этого препарата являются нестабильная стенокардия и острая стадия инфаркта миокарда.

Эптифибатид (Интегрилин)

Ингибирует агрегацию тромбоцитов путем предупреждения связывания фибриногена и некоторых плазменных факторов свертывания с рецепторами тромбоцитов. Действует обратимо: через 4 часа после прекращения инфузии функция тромбоцитов наполовину восстанавливается. На протромбиновое время и АЧТВ не влияет.

Применяется в комплексной терапии (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой и гепарином) острого коронарного синдрома и при проведении коронарной ангиопластики.

Форма выпуска – раствор для инъекций.

Вводят по схеме.

Противопоказан эптифибатид при геморрагических диатезах, внутренних кровотечениях, выраженной артериальной гипертензии, аневризме, тромбоцитопении, тяжелых нарушениях функции почек и печени, в период беременности и кормления грудью.

Из возможных побочных эффектов следует отметить кровотечения, брадикардию (замедление сокращений сердца), снижение артериального давления и уровня тромбоцитов в крови, аллергические реакции.
Применяется только в условиях стационара.

Илопрост (Вентавис, Иломедин)

Нарушает процессы агрегации, адгезии и активации тромбоцитов, способствует расширению артериол и венул, нормализует повышенную проницаемость сосудов, активизирует процессы фибринолиза (растворения уже образовавшегося тромба).

Применяется только в условиях стационара при лечении тяжелых заболеваний: облитерирующего атромбангиита в стадии критической ишемии, облитерирующего эндартериита в далеко зашедшей стадии, тяжелой формы синдрома Рейно.

Выпускается в форме раствора для инъекций и инфузий.

Вводится внутривенно по схеме. Дозировки варьируются в зависимости от патологического процесса и степени тяжести состояния больного.

Противопоказан при индивидуальной гиперчувствительности к компонентам препарата, заболеваниях, сопровождающихся повышенным риском кровотечения, тяжелой форме ишемической болезни сердца, тяжелой аритмии, острой и хронической сердечной недостаточности, в период беременности и кормления грудью.

Побочными эффектами являются головная боль, головокружение, нарушения чувствительности, заторможенность, тремор, апатия, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, снижение артериального давления, приступы бронхоспазма, боли в мышцах и суставах, боли в пояснице, расстройства мочеиспускания, боль, флебит в месте введения.

Это очень серьезный препарат, применяться он должен исключительно в условиях тщательного отслеживания состояния больного. Следует исключить попадание лекарственного вещества на кожу или приема его внутрь.

Усиливает гипотензивное действие некоторых групп антигипертензивных препаратов, сосудорасширяющих средств.

Трифлусал (Дисгрен)

Угнетает тромбоцитарную циклооксигеназу, чем снижает биосинтез тромбоксана.

Форма выпуска – капсулы по 300 мг.

Рекомендованная доза составляет 2 капсулы 1 раз в сутки или 3 капсулы 3 раза в сутки. Принимая, следует запивать достаточным количеством жидкости.

Побочные эффекты и противопоказания аналогичны таковым ацетилсалициловой кислоты.

С осторожностью используют трифлусал у пациентов с выраженной печеночной или почечной недостаточностью.

В период беременности и кормления грудью препарат принимать не рекомендуется.

Комбинированные препараты

Существуют препараты, содержащие в своем составе сразу несколько антиагрегантов, усиливающих или поддерживающих эффекты друг друга.

Наибольшее распространение получили следующие из них:

  • Агренокс (содержит 200 мг дипиридамола и 25 мг ацетилсалициловой кислоты);
  • Аспигрель (включает в себя по 75 мг клопидогреля и ацетилсалициловой кислоты);
  • Коплавикс (состав его аналогичен Аспигрелю);
  • Кардиомагнил (в его состав входят ацетилсалициловая кислота и магний в дозах 75/12.5 мг или 150/30.39 мг);
  • Магникор (состав его аналогичен составу Кардиомагнила);
  • Комби-аск 75 (состав его также аналогичен составу Кардиомагнила – 75 мг ацетилсалициловой кислоты и 15.2 мг магния).

Выше перечислены наиболее часто применяемые в медицинской практике антиагреганты. Обращаем ваше внимание на то, что данные, размещенные в статье, предоставлены вам исключительно с целью ознакомления, а не руководства к действию. Пожалуйста, в случае появления у вас каких-либо жалоб, не занимайтесь самолечением, а доверьте свое здоровье профессионалам.

К какому врачу обратиться

Для назначения антиагрегантов необходимо проконсультироваться у соответствующего специалиста: при болезнях сердца — у кардиолога, заболеваниях мозговых сосудов — у невролога, при поражении артерий нижних конечностей — у сосудистого хирурга или терапевта.

Антиагреганты: список препаратов

Антиагреганты – обязательный компонент лечения стенокардии напряжения II – IV функциональных классов и постинфарктного кардиосклероза. Это объясняется их механизмом действия. Представляем вашему вниманию список препаратов-антиагрегантов.

Механизм действия

Ишемическая болезнь сердца сопровождается образованием на стенках артерий атеросклеротических бляшек. Если поверхность такой бляшки повреждается, на ней оседают клетки крови – тромбоциты, закрывающие образовавшийся дефект. При этом из тромбоцитов выделяются биологически активные вещества, стимулирующие дальнейшее оседание этих клеток на бляшке и образование их скоплений – тромбоцитарных агрегатов. Агрегаты разносятся по коронарным сосудам, приводя к их закупорке. В результате возникает нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда.
Антиагреганты блокируют биохимические реакции, приводящие к образованию тромбоцитарных агрегатов. Тем самым они предупреждают развитие нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда.

Это интересно:  Виды варикоза: где и какое бывает варикозное расширение вен?

В современной кардиологии применяются следующие антиагреганты:

  • Ацетилсалициловая кислота (Аспирин, Тромбо-асс, КардиАск, Плидол, Тромбопол);
  • Дипиридамол (Курантил, Парседил, Тромбонил);
  • Клопидогрел (Зилт, Плавикс);
  • Тиклопидин (Аклотин, Тагрен, Тиклид, Тикло);
  • Ламифибан;
  • Тирофибан (Агростат);
  • Эптифибатид (Интегрилин);
  • Абциксимаб (РеоПро).

Существуют и готовые комбинации этих препаратов, например, Агренокс (дипиридамол + ацетилсалициловая кислота).

Ацетилсалициловая кислота

Это вещество подавляет активность циклооксигеназы – фермента, усиливающего реакции синтеза тромбоксана. Последний является значимым фактором агрегации (склеивания) тромбоцитов.
Аспирин назначается для первичной профилактики инфаркта миокарда при стенокардии напряжения II – IV функциональных классов, а также для предупреждения повторного инфаркта после уже перенесенного заболевания. Он используется после операций на сердце и сосудах для профилактики тромбоэмболических осложнений. Эффект после приема возникает в течение 30 минут.
Назначается препарат в виде таблеток по 100 или 325 мг длительно.
Побочные эффекты включают тошноту, рвоту, боли в животе, иногда – язвенное поражение слизистой желудка. Если у пациента исходно имелась язвенная болезнь желудка, при использовании ацетилсалициловой кислоты вероятно развитие желудочного кровотечения. Длительный прием может сопровождаться головокружением, головной болью или другими нарушениями функции нервной системы. В редких случаях возникает угнетение системы кроветворения, кровоточивость, поражение почек и аллергические реакции.
Ацетилсалициловая кислота противопоказана при эрозиях и язвах желудочно-кишечного тракта, непереносимости нестероидных противовоспалительных средств, почечной или печеночной недостаточности, некоторых болезнях крови, гиповитаминозе К. Противопоказанием является беременность, лактация и возраст младше 15 лет.
С осторожностью необходимо назначать ацетилсалициловую кислоту при бронхиальной астме и других аллергических заболеваниях.
При использовании ацетилсалициловой кислоты в малых дозах побочные эффекты ее выражены незначительно. Еще более безопасно применение препарата в микрокристаллизованных формах («Колфарит»).

Дипиридамол

Дипиридамол подавляет синтез тромбоксана А2, увеличивает содержание в тромбоцитах циклического аденозинмонофосфата, обладающего антиагрегантным эффектом. Одновременно он расширяет коронарные сосуды.
Дипиридамол назначают преимущественно при заболеваниях сосудов головного мозга для профилактики инсульта. Он показан также после операций на сосудах. При ишемической болезни сердца препарат обычно не используется, так как при расширении коронарных сосудов развивается «феномен обкрадывания» — ухудшение кровоснабжения пораженных участков миокарда за счет улучшения кровотока в здоровых тканях сердца.
Препарат применяют длительно, натощак, суточную дозу делят на 3 – 4 приема.
Дипиридамол применяют и внутривенно, во время проведения стресс-эхокардиографии.
Побочные эффекты включают диспепсию, покраснение кожи лица, головную боль, аллергические реакции, мышечные боли, снижение артериального давления и учащение сердцебиения. Дипиридамол не вызывает образование язв в желудочно-кишечном тракте.
Препарат не используется при нестабильной стенокардии и остром инфаркте миокарда.

Тиклопидин

Тиклопидин, в отличие от ацетилсалициловой кислоты, не влияет на активность циклооксигеназы. Он блокирует активность тромбоцитарных рецепторов, отвечающих за связывание тромбоцитов с фибриногеном и фибрином, в результате чего значительно уменьшается интенсивность тромбообразования. Антиагрегантный эффект наступает позднее, чем после приема ацетилсалициловой кислоты, но он более выражен.
Препарат назначается для профилактики тромбозов при атеросклерозе сосудов нижних конечностей. Его применяют для предупреждения инсультов у больных с цереброваскулярными заболеваниями. Кроме того, тиклопидин используется после операций на коронарных сосудах, а также при непереносимости или противопоказаниях к применению ацетилсалициловой кислоты.
Препарат назначают внутрь во время еды два раза в день.
Побочные эффекты: диспепсия (нарушение пищеварения), аллергические реакции, головокружение, нарушение функции печени. В редких случаях возможно появление кровоточивости, лейкопении или агранулоцитоза. Во время приема лекарства необходимо регулярно контролировать функцию печени. Тиклопидин нельзя принимать вместе с антикоагулянтами.
Лекарство нельзя принимать во время беременности и лактации, болезнях печени, геморрагическом инсульте, высоком риске кровотечения при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.

Клопидогрел

Препарат необратимо блокирует агрегацию тромбоцитов, предотвращая осложнения атеросклероза коронарных сосудов. Его назначают после перенесенного инфаркта миокарда, а также после операций на коронарных сосудах. Клопидогрел более эффективно, чем ацетилсалициловая кислота, предупреждает инфаркт миокарда, инсульт и внезапную коронарную смерть у больных с ишемической болезнью сердца.
Препарат назначается внутрь один раз в день независимо от приема пищи.
Противопоказания и побочные эффекты препарата те же, что у тиклопидина. Однако клопидогрел реже оказывает неблагоприятное воздействие на костный мозг с развитием лейкопении или агранулоцитоза. Препарат не назначают детям до 18 лет.

Блокаторы IIb/IIIa рецепторов тромбоцитов

В настоящее время ведется поиск препаратов, эффективно и избирательно подавляющих агрегацию тромбоцитов. В клинике уже применяется ряд современных средств, блокирующих тромбоцитарные рецепторы – ламифибан, тирофибан, эптифибатид.
Эти препараты вводятся внутривенно при остром коронарном синдроме, а также во время чрезкожной транслюминальной коронарной ангиопластики.
Побочные эффекты включают развитие кровоточивости и тромбоцитопению.
Противопоказания: кровотечения, аневризмы сосудов и сердца, значительная артериальная гипертензия, тромбоцитопения, печеночная или почечная недостаточность, беременность и лактация.

Абциксимаб

Это современный антиагрегант, являющийся синтетическим антителом к тромбоцитарным IIb/IIIa рецепторам, отвечающим за их связывание с фибриногеном и другими адгезивными молекулами. Препарат вызывает выраженный антитромботический эффект.
Действие препарата при внутривенном введении наступает очень быстро, но длится недолго. Его используют в виде инфузии совместно с гепарином и ацетилсалициловой кислотой при остром коронарном синдроме и операциях на коронарных сосудах.
Противопоказания и побочные эффекты препарата те же, что и у блокаторов IIb/IIIa рецепторов тромбоцитов.

Препараты-антиагреганты

В современной медицине применяются лекарственные препараты, которые могут влиять на свертывание крови. Речь идет про антиагреганты.

Действующие компоненты оказывают влияние на метаболические процессы, являются профилактикой тромбообразования в сосудах. В большинстве случаев врачи назначают такие средства при патологиях сердца.

Применение препаратов этой категории предупреждает склеивание тромбоцитов не только между собой, но и со стенками сосудов.

Что это за лекарства

Когда на теле человека образуется рана, кровяные тельца (тромбоциты) направляются к месту повреждения, чтобы создать тромб. При глубоких порезах это хорошо. Но если травмирован или воспален кровеносный сосуд, присутствует атеросклеротическая бляшка, ситуация может закончиться печально.

Существуют определенные лекарства, которые уменьшают риск образования тромбов. Эти же препараты устраняют агрегацию клеток. К таким средствам относятся антиагреганты.

Врач назначает лекарства, рассказывает больным, что это такое, каким действием обладают лекарства и для чего необходимы.

Классификация

В медицине выделяют тромбоцитарные и эритроцитарные препараты, используемые для профилактики. Лекарства обладают мягким действием, предупреждают возникновение кровяных сгустков.

  1. Гепарин. Средство используют против тромбоза глубоких вен, эмболии.
  2. Ацетилсалициловая кислота (Аспирин). Эффективное и недорогое лекарство. В небольших дозах разжижает кровь. Для достижения выраженного эффекта следует принимать препарат длительное время.
  3. Дипиридамол. Действующие компоненты расширяют сосуды, понижают артериальное давление. Увеличивается скорость кровотока, клетки больше получают кислорода. Дипиридамол помогает при стенокардии, расширяя коронарные сосуды.

Классификация препаратов основана на действии каждого антиагреганта. Правильно подобранное средство позволяет добиться максимального эффекта в лечении и предупредить возможные осложнения, последствия.

  1. Пентоксифиллин. Биологически активные вещества усиливают реологию крови. Гибкость эритроцитов повышается, они могут проходить через мелкие капилляры. На фоне применения пентоксифиллина кровь становится текучей, снижается вероятность склеивания клеток. Препарат назначается больным при нарушении кровообращения. Противопоказан пациентам после инфаркта миокарда.
  2. Реополиглюкин. Лекарственное средство, обладающее похожими характеристиками с Тренталом. Единственное отличие между лекарствами в том, что Реополиглюкин более безопасный для человека.

Медицина предлагает комплексные препараты, которые препятствуют тромбообразованию. Лекарства содержат антиагреганты разных групп соответствующего действия. Наиболее эффективными являются Кардиомагнил, Аспигрель и Агренокс.

Принцип действия

Препараты блокируют образование тромбов в сосудах и разжижают кровь. Каждое лекарство обладает определенным действием:

  1. Ацетилсалициловая кислота, Трифлузал – лучшие средства в борьбе с агрегацией тромбоцитов и образованием сгустков. Содержат активные вещества, которые блокируют производство простагландинов. Клетки принимают участие в запуске свертывающей системы крови.
  2. Трифлузал, Дипиридамол оказывают антиагрегатный эффект, увеличивая содержание циклической формы аденозинмонофосфата в тромбоцитах. Нарушается процесс агрегации между кровяными клетками.
  3. Клопидогрел содержит активное вещество, способное блокировать рецепторы к аденозиндифосфату, что находятся на поверхности тромбоцитов. Сгустки образуются медленнее за счет деактивации кровяных клеток.
  4. Ламифибан, Фрамон – лекарства, которые блокируют деятельность гликопротеиновых рецепторов, находящихся на мембране кровяных клеток. За счет активного влияния действующих веществ снижается вероятность слипания тромбоцитов.

Существует большой список препаратов, используемых для лечения и профилактики тромбоза. В каждом индивидуальном случае врач подбирает максимально эффективное, учитывая особенности пациента, состояние его организма.

Когда назначаются

Лекарства прописывает врач, назначает средства после тщательного медицинского осмотра на основании установленного диагноза и по результатам исследований.

Основные показания к применению:

  1. В профилактических целях или после приступа ишемического инсульта.
  2. Для восстановления нарушений, связанных с мозговым кровообращением.
  3. При повышенном артериальном давлении.
  4. В борьбе с заболеваниями, что поразили сосуды нижних конечностей.
  5. Для лечения ишемической патологии сердца.

Современные антиагреганты прописываются пациентам после проведения хирургического вмешательства на сердце или сосудах.

Самостоятельное лечение препаратами не рекомендуется в силу того, что они обладают многочисленными противопоказаниями и побочными эффектами. Необходимы консультация и назначения доктора.

Для долговременной профилактики и лечения тромбозов, эмболии врачи прописывают пациентам непрямые антиагреганты. Лекарства оказывают непосредственное действие на систему свертывания крови. Функционирование плазменных факторов уменьшается, образование сгустка происходит медленнее.

Кому запрещен прием

Препараты назначает врач. Лекарства предусматривают определенные противопоказания, о которых следует знать. Лечение антиагрегантами запрещено в следующих случаях:

  • при язвенной болезни органов пищеварительной системы на стадии обострения;
  • если есть проблемы с функционированием печени и почек;
  • пациентам с геморрагическим диатезом или патологиями, на фоне которых риск появления кровотечения увеличивается;
  • если у больного диагностировали выраженную сердечную недостаточность;
  • после приступа геморрагического инсульта.

Беременным в период третьего триместра и молодым мамам, кормящим грудью, нельзя пить антиагреганты. Необходимо консультироваться с доктором или внимательно читать инструкцию применения лекарств.

Возможные побочные эффекты

Применение антиагрегантов может спровоцировать дискомфорт и неприятные ощущения. При возникновении побочных эффектов появляются характерные признаки, о которых следует сообщить доктору:

  • усталость;
  • чувство жжения в груди;
  • головные боли;
  • тошнота, пищеварительные расстройства;
  • диарея;
  • кровотечение;
  • желудочные болезненные ощущения.

В редких случаях пациента тревожит аллергическая реакция на теле с отеками, кожные высыпания, рвота, проблемы со стулом.

Действующие компоненты препаратов могут нарушить речевые, дыхательные и глотательные функции. Также учащается сердцебиение, поднимается температура тела, кожа и глаза приобретают желтушность.

Среди побочных эффектов выделяют общую слабость в теле, болевой синдром в суставах, спутанное сознание и появление галлюцинаций.

Список самых доступных, недорогих и эффективных средств

Современная кардиология предлагает достаточное количество препаратов для лечения и профилактики тромбообразования. Важно, чтобы антиагрегант назначил лечащий доктор. Все антикоагулянты обладают побочными эффектами и противопоказаниями.

  1. Ацетилсалициловая кислота. Часто назначается пациентам в профилактических целях, чтобы предупредить формирование кровяного сгустка. Действующие компоненты обладают высокой скоростью всасывания. Антиагрегантный эффект наступает через 30 минут после первого приема. Лекарство выпускается в таблетках. В зависимости от установленного диагноза врач назначает от 75 до 325 мг в сутки.
  2. Дипиридамол. Антиагрегант, расширяющий коронарные сосуды, увеличивает скорость кровообращения. Действующим веществом является дипиридамол. Антикоагулянт защищает стенки сосудов и понижает способности кровяных клеток склеиваться. Форма выпуска препарата: таблетки и инъекции.
  3. Гепарин. Антикоагулянт прямого действия. Активным компонентом является гепарин. Средство, фармакология которого предусматривает противосвертывающее действие. Назначается препарат пациентам, у которых присутствует высокий риск тромбообразования. Дозировка и механизм лечения подбираются индивидуально для каждого больного. Лекарство выпускается в инъекциях.
  4. Тиклопидин. Средство, превосходящее по эффективности ацетилсалициловую кислоту. Но для достижения лечебного эффекта понадобится больше времени. Препарат блокирует работу рецепторов и уменьшает агрегацию тромбоцитов. Лекарство в виде таблеток пациенту необходимо принимать 2 раза за сутки по 2 штуки.
  5. Илопрост. Препарат уменьшает адгезию, агрегацию и активацию кровяных клеток. Расширяет артериолы и венулы, восстанавливает проницаемость сосудов. Другое название лекарства – Вентавис или Иломедин.
Это интересно:  Гимнастика для вен 15 упражнений против варикоза

Это неполный список антиагрегантов, применяемых в медицине.

Врачи не рекомендуют заниматься самолечением, важно своевременно обратиться к специалисту и пройти терапию. Антиагреганты назначает кардиолог, невролог, хирург или терапевт.

В большинстве случаев пациенты принимают лекарства на протяжении оставшейся жизни. Все зависит от состояния больного.

Человеку следует находиться под постоянным контролем специалиста, периодически делать анализы и проходить тщательное обследование, чтобы определить параметры свертываемости крови. Реакцию на лечение антиагрегантами строго наблюдают врачи.

Тиклопидин -лекарственный препарат с ярко выраженными антиагрегантными свойствами

Тиклопидин представляет собой высокоэффективный лекарственный препарат в виде таблеток.

Одноименное активное вещество, составляющее его основу, оказывает выраженное антиагрегантное действие.

Назначают данный медикамент преимущественно при ишемии, а также с целью лечения и профилактики тромбозов вен. Обычно назначают ежедневный прием двух таблеток по 250 мг.

Курс лечения достаточно продолжителен — от двух до шести месяцев. Перед началом приема Тиклопидина обязательно следует ознакомиться с инструкцией.

1. Состав и форма выпуска препарата

Лекарственное средство Тиклопидин производится в традиционной таблетированной форме.

В каждой таблетке содержится по 0,25 г основного действующего компонента — тиклопидина гидрохлорида.

В качестве вспомогательных компонентов производители добавили следующие вещества:

  • крахмал;
  • лактозу;
  • микрокристаллическую целлюлозу;
  • макрогол-600;
  • стеариновую кислоту;
  • диоксид титана;
  • гидроксипропилметилцеллюлозу.

Для таблеток характерна двояковыпуклая форма и отсутствие риски. Они покрыты оболочкой. В одной картонной упаковке находится два блистера, в каждом из которых содержится по 10 таблеток.

2. Фармакологическое действие

Лекарственный препарат Тиклопидин принадлежит к категории антиагрегантных медикаментов. Поэтому он оказывает следующие действия:

  • повышает длительность кровотечений;
  • замедляет адгезию тромбоцитов;
  • замедляет процесс связывания тромбоцитов с фибриногеном;
  • стимулирует диспергирование тромбоцитов;
  • тормозит повышенную агрегацию эритроцитов, которая была вызвана сульфатом протамина;
  • изменяет форму эритроцитов, тем самым способствуя облегчению их проникновения сквозь базальную мембрану эндотелия;
  • способствует снижению концентрации бетатромбоглюкина, а также фактора свертывания крови IV.

Спустя 5-6 дней достигается максимальный терапевтический результат, который прекращается через следующие 5-6 дней после завершения лечебного курса.

3. Показания к применению

Таблетированное лекарственное средство Тиклопидин рекомендуется пациентам при:

  • инфаркте миокарда, находящемся в подострой фазе;
  • наличии облитерирующих артериальных заболеваний;
  • стенокардии, носящей нестабильный характер;
  • нахождении на реабилитационном периоде после перенесения субарахноидального кровоизлияния;
  • микроангиопатии на фоне сахарного диабета;
  • хроническом гломерулонефрите;
  • варикозном расширении вен.

Также назначают данный препарат после прохождения процедуры ангиопластики, установки протезов сердечных клапанов, а также после гемотрансфузии.

Другие показания к применению препарат Тиклопидин включают в себя:

  • вторичную профилактику сердечно-сосудистых и мозговых повреждений в пациентов, которые имеют склонность к возникновению тромбозов;
  • профилактику реокклюзии аортокоронарных шунтов при тромбозе центральной вены сетчатки, а также при применении гемодиализа и аппаратов искусственного кровообращения.

Способ применения

Данные таблетки следует принимать по одной штуке два раза в сутки. Лучше всего — во время принятия пищи.

В случае недостижения необходимого терапевтического эффекта можно суточную дозировку увеличить до 750 миллиграмм, то есть, до трех таблеток.

Если у пациента наблюдается серьезная почечная недостаточность, дозировку требуется снизить.

4. Как таблетки Тиклопидин взаимодействуют с другими лекарственными препаратами

Перед курсом лечения Тиклопидином необходимо учесть главные особенности его взаимодействия с другими видами медикаментов.

Категорически запрещается принимать данные таблетки в сочетании с:

  • этанолом;
  • ацетилсалициловой кислотой;
  • другими препаратами, которые препятствуют нормальной свертываемости крови.

Нежелательно совмещать его с гепарином, поскольку в данном случае повышается риск возникновения кровотечений и увеличения их продолжительности.

В результате одновременного применения с антацидными препаратами концентрация Тиклопидина в кровяной плазме уменьшается.

5. Побочные действия

В некоторых случаях прием таблеток Тиклопидин может привести к возникновению побочных эффектов, среди которых следует отметить:

  • снижение аппетита, гастралгию, диарею, тошноту и рвоту, метеоризм и болезненные ощущения в области живота;
  • кровотечения, геморрагический синдром, нейтропению, тромбоцитопению;
  • головокружения, головные боли, астению, возникновение шума в ушах;
  • кожную сыпь, зуд и крапивницу.

Передозировка

В результате приема повышенных дозировок Тиклопидина может возникнуть геморрагический синдром, судорожные спазмы мышц, одышка, а также нарушения вестибулярного аппарата.

В таких случаях пациент должен как можно быстрее принять активированный уголь и выполнить промывание желудка.

6. Противопоказания

В определенных ситуациях применение таблеток Тиклопидин недопустимо. К основным противопоказаниям относятся:

  • высокая предрасположенность к возникновению кровотечений;
  • язвенная болезнь желудка и (или) двенадцатиперстной кишки, находящаяся на стадии обострения;
  • повышенная чувствительность к главному действующему компоненту — тиклопидина гидрохлориду;
  • заболевания печени в тяжелых формах;
  • геморрагический диатез;
  • тромбоцитопения и лейкопения;
  • почечная недостаточность;
  • недавнее перенесение оперативного вмешательства;
  • травмирования, для которых характерна опасность возникновения кровотечений.

При беременности

Женщинам в период беременности и лактации необходимо воздержаться от применения лекарственного препарата Тиклопидин.

7. Условия и сроки хранения

Срок годности таблеток Тиклопидин составляет три года от даты их изготовления. Хранить данный препарат необходимо в сухом и затемненном, недоступном для детей месте при температуре воздуха, не превышающей +25°С.

В аптеках на территории Украины можно приобрести таблетки Тиклопидин по цене от 350 до 430 гривен.

Если по каким-либо причинам у вас нет возможности использовать лекарственный препарат Тиклопидин, можно подобрать эффективный аналог.

В настоящее время в фармакологической отрасли представлено несколько заменителей данных таблеток, для которых характерен подобный состав, свойства, показания, противопоказания, а также способ применения.

Наиболее востребованные и эффективные аналоги таблеток Тиклопидин включают в себя:

Крайне не рекомендуется подбирать препарат-аналог самостоятельно. Для этого следует обратиться за советом к высококвалифицированному лечащему доктору, который легко определит оптимальный вариант в индивидуальном порядке.

В конце данной статьи вы имеете возможность подробно ознакомиться с отзывами, оставленными в адрес лекарственного препарата Тиклопидин.

Большинство людей, которые применяли данные таблетки, отмечают, что они значительно улучшают состояние при ишемии, а также снижают риск возникновения тромбозов.

Поскольку для данного препарата характерны побочные эффекты, необходимо проявлять осторожность во время его приема.

Если у вас имеется собственный опыт применения таблеток Тиклопидин, обязательно оставьте свой отзыв, который окажется очень полезным для других посетителей сайта.

Перед началом терапевтического курса с использованием препарата Тиклопидин важно ознакомиться со всеми, присущими им особенностями.

  1. Лекарство Тиклопидин выпускается исключительно в таблетированной форме и назначается преимущетсвенно при ишемической болезни сердца, а также в целях профилактики тромбозов.
  2. Принимают препарат по 2 таблетки (250 мг) в сутки. Максимально допустимая дозировка составляет 740 мг.
  3. Беременным женщинам и кормящим матерям данный медикамент принимать нельзя.
  4. Запрещено принимать эти таблетки в сочетании с препаратами, способствующими замедлению свертываемости крови.
  5. Особую осторожность необходимо проявлять людям, у которых имеются тяжелые заболевания печени и почек.

Тиклопидин — лекарственный препарат с антиагрегантными свойствами

Н. Ф. Маслова, доктор биол. наук, профессор, Л. Ф. Суховецкая, к. биол. наук, Т. В. Бомко, к. биол. наук, ГП «Государственный научный центр лекарственных средств», г. Харьков

Термин «атеротромбоз» появился в 1984 г. Это генерализованное заболевание, которое характеризуется разрушением и отрывом атеросклеротических бляшек, что приводит к активации тромбоцитов и формированию тромба [1].

Прогрессирующее тромбирование коронарных артерий играет существенную роль в развитии таких проявлений ИБС, как нестабильная стенокардия и инфаркт миокарда [4].

Окклюзирующий тромбоз, приводящий к попаданию тромбов в сонные артерии, вызывает нарушение мозгового кровообращения, в том числе инсульт головного мозга [9].

Наряду с локальным тромбозом сосудов у больных с сердечно-сосудистой патологией диссеминированное внутрисосудистое свертывание крови является одним из важнейших факторов центральной и периферической гемодинамики, возникновения аритмий и целого ряда других патологических процессов, определяющих тяжесть и исход заболевания. Возможность возникновения фатальных ишемических нарушений ритма сердца, связанных с развитием окклюзирующего тромбоза коронарной артерии, − один из основных механизмов внезапной коронарной смерти [10].

Как известно, процесс тромбообразования регулируется в основном на двух уровнях: подавление метаболизма простагландинов и подавление АДФ-индуцируемой агрегации тромбоцитов. Тромбоциты можно рассматривать в качестве ключевой мишени для направленного терапевтического воздействия. Они первыми отвечают на эндотелиальное повреждение [11, 12]. Как было отмечено в одном из недавних исследований, адгезия тромбоцитов к поврежденным участкам эндотелия сосудов наблюдается раньше, чем эти участки обнаруживаются [6].

Наиболее перспективными средствами, с позиции доказательной медицины, являются антиагрегенты. Антиагрегантными свойствами обладают следующие группы препаратов [3]:

  • ингибиторы циклооксигеназы — нестероидные противовоспалительные средства (ацетилсалициловая кислота, индометацин, сульфинпиразон, напроксен и др.);
  • ингибиторы фосфодиэстеразы цАМФ и аденилатциклазы (дипиридамол, пентоксифиллин);
  • селективные ингибиторы тромбоксансинтетазы (производные имидазола);
  • стимуляторы синтеза простациклина (производные пиразолина, кумарина и никотиновой кислоты);
  • простаноиды (простациклин, в том числе синтетические аналоги, простагландины E2 и D2);
  • ингибиторы связывания аденозиндифосфата (АДФ) с реепторами тромбоцитов (кло-пидогрель (К), тиклопидин).

Учитывая значение тромбоцитов для первичного и коагуляционного гемостаза, особое внимание уделяется препаратам, способным воздействовать на их активность. В настоящее время известно около 20 антитромбоцитарных средств, которые могут путем влияния на различные звенья блокировать агрегацию тромбоцитов, тем самым прекращая тромбообразование уже на начальном этапе. Однако широкое клиническое применение в качестве антиагрегантов, эффективность которых доказана крупномасштабными плацебо-контролируемыми исследованиями, получили следующие лекарственные средства: ацетилсалициловая кислота (аспирин), тиклопидин и клопидогрель [6, 12, 13].

Аспирин ( ацетилсалициловая кислота) — одно из наиболее распространенных средств профилактики ИБС, которое было признано «золотым стандартом» антиагрегантной терапии [2, 12]. Механизм действия аспирина связан с блокированием циклооксигеназы тромбоцитов, вследствие чего нарушается синтез индукторов их агрегации (простагландинов G 2 , Н 2 и тромбоксана А 2 ) из арахидоновой кислоты.

Хотя антиагрегантное действие аспирина развивается быстро и отличается продолжительностью, он блокирует только один механизм агрегации тромбоцитов. Однако к физиологически значимым индукторам агрегации относятся также АДФ, тромбин, серотонин, коллаген. Самым важным из них является АДФ. Недостатками аспирина, ограничивающими его применение как антиагреганта, являются также низкая эффективность при высоких концентрациях адреналина в плазме, возможность развития толерантности, а также отрицательное действие на желудочно-кишечный тракт: риск кровотечений и язвообразования [11, 14–16]. Аспирин противопоказан при язвенной болезни, бронхиальной астме, тяжелых заболеваниях почек. Известно, что он способен снижать эффективность некоторых мочегонных и антигипертензивных препаратов, в частности, ингибиторов АПФ. К тому же ему присуща довольно широкая вариабельность индивидуальных ответов, что затрудняет подбор индивидуальной дозы [14]. Поэтому все более пристальное внимание специалистов привлекают производные тиенопиридина: тиклопидин и его более современный аналог − К, селективно и необратимо ингибирующие АДФиндуцированную агрегацию тромбоцитов.

В отличие от аспирина, тиенопиридины уменьшают АДФ-обусловленную секрецию адгезивных белков (фибриногена, Р-селектина и др.) из α-гранул. Кроме того, в динамике лечения происходит уменьшение АДФ-зависимой секреции плотных гранул, что приводит к уменьшению высвобождения серотонина и собственно АДФ [12, 13].

Тиклопидин является производным тиенопиридина. По химической структуре и по механизму антитромботического действия он отличается от других антиагрегантов. Предполагают, что его фармакологический эффект связан с блокадой активации рецепторов ІІb / IIIa тромбоцитов, индуцированной АДФ. Тиклопидин необратимо ингибирует функцию тромбоцитов, но не оказывает влияния на циклооксигеназу и цАМФ [13]. Антиагрегантый эффект тиклопидина обычно проявляется через 24– 48 ч после приема внутрь и достигает максимума через 5–7 дней. Значительная антиагрегантная активность сохраняется через 72 ч после отмены препарата, а индуцированная АДФ агрегация тромбоцитов возвращается к исходным значениям через 4–8 дней после отмены препарата.

Это интересно:  Как долго принимать детралекс при варикозе

Среди современных антитромбоцитарных средств все большее внимание привлекает К (плавикс), сочетающий высокую эффективность и безопасность при длительном применении, разработанный компанией Санофи-Синтелабо (Франция) и разрешенный к продаже в США в 1997 г., а в ЕС − в 1998 г. [18, 19].

В экспериментальных исследованиях на животных максимальное ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов отмечается через 4 ч после внутрижелудочного или внутривенного введения клопидогреля. Препарат оказывает дозозависимое действие. При этом увеличение дозы клопидогреля усиливает его антиагрегационный эффект не только относительно АДФ-зависимой агрегации тромбоцитов, но и агрегации, вызванной тромбином и коллагеном [2].

Изучение антиагрегационного действия клопидогреля привело к созданию двуцентровой модели АДФ-зависимой агрегации тромбоцитов. Согласно этой модели, начальная тромбоцитарная реакция связана с активацией лигандо-оперированного ионного канала, а дальнейшая агрегация тромбоцитов зависит от Р21-класса пуринергических рецепторов. Патофизиологический путь запуска Р21-рецепторов обуславливает активацию аденилатциклазного пути. Именно эти изменения необходимы для полной активации GP IIb / IIIa и образования достаточно больших стабильных тромбоцитарных агрегатов, в то время как начальная (незначительная) активация GP IIb / IIIa и обратимая агрегация обусловлены прямым взаимодействием АДФ с ионным каналом. Указанная модель активации тромбоцитов объясняет результаты, полученные при исследовании клопидогреля: препарат не полностью блокировал связывание фибриногена с GP IIb / IIIa, что приводило к значительному ослаблению агрегации, но не к ее отсутствию. Возможно, именно с этим связано снижение риска геморрагических осложнений при терапии клопидогрелем по сравнению с другими препаратами антиагрегационного действия [20, 21].

Как показали экспериментальные исследования, К не оказывает канцерогенного действия и не обладает мутагенными и тератогенными свойствами. Однако в настоящее время препарат не назначают беременным женщинам и кормящим матерям.

К является пролекарством. Он хорошо всасывается после приема внутрь (более 50 %) и активируется после первичного прохождения через печень. В результате обменных реакций образуется несколько метаболитов. Окислительный этап регулируется в первую очередь изоферментами цитохрома Р450 − 2В6 и 3А4 и в меньшей степени — 1А1, 1А2 и 2С19. Основной метаболит клопидогреля — карбоксильное производное — не обладает фармакологической активностью. Активный метаболит — тиольное производное — образуется путем окисления клопидогреля в 2-оксоклопидогрель и последующего гидролиза. Активный тиольный метаболит быстро и необратимо связывается с тромбоцитарными рецепторами, в плазме крови он не обнаруживается.

После однократного и повторного приема внутрь клопидогреля, меченного 14 С, у добровольцев период полувыведения главного циркулирующего метаболита составляет 8 часов. Концентрации препарата в плазме крови при приеме в дозе 75 мг в сутки более низкие у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (клиренс креатинина от 5 до 15 мл / мин) по сравнению с пациентами с заболеваниями почек средней тяжести (клиренс креатинина от 30 до 60 мл / мин) и здоровыми людьми. При этом хотя ингибирующий эффект на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов у таких пациентов снижен на 25 % по сравнению с эффектом у здоровых лиц, время кровотечения удлиняется в такой же степени, как и у здоровых [22].

При заболеваниях печени, в том числе при циррозе, концентрация К в крови увеличивается в несколько раз, однако уровень основного циркулирующего метаболита, действие на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов и продолжительность кровотечения остаются на уровне пациентов, не страдающих этой патологией.

Биодоступность К не снижается в зависимости от времени приема пищи.

Эффективность К в сочетании с аспирином или как альтернативного лекарственного средства доказана в лечении и вторичной профилактике острых коронарных синдромов, при проведении процедур реваскуляризации, а также при атеросклеротических поражениях различных отделов сосудистого русла.

В настоящее время К применяется для профилактики различных ишемических нарушений: инфаркта миокарда, ишемического инсульта, внезапной коронарной смерти у больных с атеросклерозом, в особенности у больных, недавно перенесших инфаркт миокарда или инсульт либо имеющих выраженное поражение периферических артерий. Также он применяется у больных острым коронарным синдромом, в том числе у больных, подлежащих консервативной терапии, либо нуждающихся в чрескожном вмешательстве на коронарных сосудах или шунтировании коронарных сосудов [14, 23].

В рандомизированном исследовании, проведенном в 384 клинических центрах в 16 странах, установлено, что частота развития повторного ишемического инсульта, инфаркта миокарда и смерти от сосудистых заболеваний (основного критерия оценки) составила у больных, принимавших К по 75 мг / сут (n=9599), 9,8 %, при применении аспирина по 325 мг / сут (n=9586) -10,7 %. По дополнительным показателям (в сочетании с основным критерием оценки) − ампутация, смертность от сосудистых заболеваний, суммарный показатель частоты развития любых инсультов, инфаркта миокарда и общей смертности — статистически значимых различий между препаратами обнаружено не было [27].

Данные, приведенные в работе [28], свидетельствуют, что К не только нормализует агрегационную активность тромбоцитов, но и стабилизирует внутрисосудистый гемостаз. Нарушение последнего играет важную роль в развитии синдрома преходящей ишемии у больных ИБС старческого возраста. Согласно полученным результатам, К улучшает функциональное состояние эндотелия, уменьшает вязкость крови и агрегацию эритроцитов. Эти эффекты не связаны непосредственно с механизмом действия препарата и могут объясняться его опосредованным влиянием. Так, снижение агрегационной способности эритроцитов может быть обусловлено нарушением связывания эритроцитов с фибриногеном, количество которого вследствие стабилизации тромбоцитарного гемостаза снижается [29]. Улучшение функции эндотелия может быть следствием уменьшения повреждающего влияния эритроцитов и тромбоцитов на эндотелий (вследствие уменьшения их контактного взаимодействия). Возможны и другие механизмы влияния К на функцию эндотелия и реологию крови.

Клопидогрель является хорошей альтернативой аспирину при непереносимости или недостаточной эффективности последнего. Результаты исследований CURE1 и CAPRIE2 (Clopidogrel versus Aspirin in Patients at Risk of Ischemic Events) продемонстрировали преимущество применения К у больных со всеми категориями риска. Он значительно более эффективен при поражении разных сосудистых бассейнов и после множественных ишемических событий [30].

В ходе исследования CAPRIE были получены данные об эффективности К у больных с заболеваниями периферических артерий (ЗПА). В это исследование было включено более 19 тыс. больных, перенесших инфаркт миокарда, ишемический инсульт или имевших симптомы ЗПА. Исследование показало, что по сравнению с аспирином К снижает величину комбинированного риска (ишемический инсульт, инфаркт миокарда и смерть от любых кардиоваскулярных причин) на 8,7 %. Преимущество К по сравнению с аспирином в подгруппе больных ЗПА оказалось еще более значительным. У пациентов, получавших К, наблюдалось относительное снижение риска на 23,8 %. Важно отметить, что в то время как эффективность аспирина снижалась при его применении у пациентов, перенесших ангиопластику и / или трансплантацию сосудов, эффективность К у лиц с ангиохирургическими вмешательствами по поводу ЗПА не изменялась [31].

На сегодня К — наиболее эффективное средство вторичной профилактики тромбозов. Опираясь на данные исследований CFPRIE, в 1997 году FDA одобрило применение К (в отличие от аспирина и тиклопидина) в качестве средства вторичной профилактики у пациентов с атеросклеротическими заболеваниями [31].

Анализ проведенных клинических исследований показал, что применение К у пациентов с сердечно-сосудистой патологией для профилактики комбинированного риска ишемического инсульта, острого инфаркта миокарда и сосудистой смерти предпочтительнее, чем использование аспирина. Однако, как и другие антитромбоцитарные средства, К следует применять с осторожностью у пациентов с риском усиленного кровотечения (травма, хирургическое вмешательство, одновременное применение с НПВС) в связи с увеличением риска желудочно-кишечных кровотечений [22]. Клопидогрель противопоказан больным с активным кровотечением, обусловленным другими заболеваниями (пептическая язва, внутричерепное кровоизлияние).

Наиболее частые побочные эффекты К — зуд, понос, кожные высыпания. Очень редко — внутричерепное кровоизлияние (у 0,4 % пациентов) и тяжелая нейтропения (у 0,05 %). Имеются данные о развитии тромбоцитопенической пурпуры у больных, принимавших К (с частотой около 4 случаев на 1 млн пациентов). Отметим, что частота возникновения указанных побочных эффектов при применении К ниже, чем при применении тиклопидина [17]. У пациентов, принимающих К реже, чем при применении аспирина, наблюдаются кровотечения ЖКТ [13, 32]. Однако, несмотря на небольшое число случаев побочного действия, необходимо мониторировать показатели крови для своевременного выявления осложнений.

В связи с тем, что у больных (особенно пожилых) встречаются нарушения нескольких типов агрегации, может быть недостаточно эффективной монотерапии. Поэтому целесообразно применение комбинирования препаратов с разными механизмами действия [17]. Большие надежды в настоящее время связываются с сочетанным примене-нием тиенопиридинов и аспирина. Различия в механизмах антиагрегантного действия этих препаратов позволяют рассчитывать, что в комбинации они способны обеспечить лучшую профилактику атеротромбических осложнений при атеросклерозе. Крупномасштабное исследование CURE (Clopidogrel in Unstable Angina to Prevent Recurrent Events) показало, что сочетанное применение К и аспирина на фоне базисной терапии у больных с острым коронарным синдромом (без повышения сегмента ST) в группах низкого, среднего и высокого риска обладает более выраженным (в среднем на 20 %) кардиопротекторным действием, чем монотерапия аспирином [9]. Это обусловлено различиями в механизмах антитромбоцитарного действия препаратов [33]. Особенно высокая эффективность этой комбинации была продемонстрирована при проведении чрескожных коронарных вмешательств [34]. Целесообразной является также комбинация К с дипиридамолом [17].

Таким образом, как показывает анализ данных литературы, рациональное использование антиагрегантов (как монотерапии, так и комбинации препаратов) позволяет предотвратить развитие острых коронарных синдромов, нарушений мозгового кровообращения и замедлить процесс прогрессирования заболеваний, тем самым улучшая качество и увеличивая продолжительность жизни больных. В настоящее время эти препараты занимают важное место в арсенале лекарственных средств для лечения патологий, связанных с нарушением реологических свойств крови.

В Украине зарегистрирован брендовый препарат К — Плавикс, таблетки по 0,075 г, производства фирмы «Sanofi Winthrop Industrie» (Франция). Недостатком, ограничивающим его широкое применение, является высокая стоимость. Учитывая, что Украина является одним из лидеров в Европе по сердечно-сосудистой смертности, решение проблемы профилактики и лечения атеротромбоза в нашей стране особенно актуально [1]. Поэтому появление на фармацевтическом рынке генериков на основе К позволит большинству пациентов использовать современное эффективное средство для предотвращения сердечно-сосудистых осложнений. В настоящее время в Украине производятся препараты Атерокард (ЗАО «Киевский витаминный завод») и Тромбонет (ОАО «Фармак»). Планируется внедрение в производство препарата на основе клопидогреля бисульфата на ЗАО «Индар».

В статье использовались материалы с сайтов:

«

Помогла статья? Оцените её
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars
Загрузка...
Добавить комментарий