Что такое фибринолитические средства и их классификация

В 1938 году годов была получена Стрептокиназа, а в 1940 году описан механизм ее действия. И только спустя 36 лет российский кардиолог Евгений Иванович Чазов опубликовал статью о внутрикоронарном растворении тромба при помощи этого средства.

Открытие этого фермента позволило снизить частоту летальных исходов при остром инфаркте миокарда до 50%.

С тех пор синтезированы более совершенные препараты. Современные активаторы плазминогена имеют меньше побочных эффектов, легче переносятся пациентами и показывают лучшую результативность.

Классификация препаратов группы

По механизму действия фибринолитики бывают прямого и непрямого действия.

К первой группе относятся фармпрепараты, которые при взаимодействии с нитями фибрина растворяют их. К таким медикаментам относится Фибринолизин. Этот препарат проявляет фармакологическую активность как при попадании в организм человека, так и «в пробирке». В последнее время в медицине препараты этой группы практически не назначаются.

Непрямые фибринолитики (например, Стрептокиназа, Урокиназа) превращают Профибринолизин (плазминоген) в Фибринолизин (плазмин), который и оказывает терапевтическое действие, а именно растворяет недавно образовавшийся кровяной сгусток. Этот процесс возможен только в живом организме.

Кроме этого все активаторы плазминогена в зависимости от избирательности по отношению к фибрину делятся на нефибринспецифичные (Стрептокиназа) и фибринспецифичные средства (Проурокиназа рекомбинантная, Алтеплаза, Тенектеплаза).

Нефибринспецифичные средства активируют профибринолизин как связанный, так и несвязанный с тромбом, что приводит к истощению противосвертывающей системы и частным геморрагическим осложнениям.

У тромболитических средств прямого действия эффективность ниже, чем у препаратов активирующих Профибринолизин.

В отечественной медицине применяют следующие фибринолитики непрямого действия:

  • Стрептокиназа;
  • Алтеплаза;
  • Тенектеплаза;
  • Проурокиназа рекомбинантная.

Особенности применения

Все фибринолитические средства назначают для растворения свежих тромбов при тромбозах кровеносных сосудов, различной локализации.

Кроме этого их используют для лизиса местных кровяных сгустков в артериовенозных шунтах и периферических внутривенных катетерах.

При назначении фибринолитических препаратов при венозных тромбозах в первые 48 часов в 70 % случаев наблюдается растворение тромбов.

Еще выше будут показатели, если терапия начата впервые 12 часов. Кроме того, что в этом случае фармакологический эффект будет лучше, в таком случае также наблюдается меньше фебрильных и геморрагических осложнений.

Активаторы плазминогена назначают при следующих заболеваниях:

  • острый инфаркт миокарда;
  • тромбоэмболия легочной артерии;
  • нестабильная стенокардия;
  • тромбоз артериовенозного шунта;
  • первичная легочная гипертензия;
  • послеродовая тромбоэмболия.

В флебологии показанием к применению препаратов являются:

Побочные действия и противопоказания

Противопоказанием к применению препаратов данной группы являются:

  • различные кровотечения;
  • геморрагические диатезы.

Кроме этого от лечения тромболитическими средствами стоит воздержаться при ряде заболеваний:

  • туберкулез легких в стадии обострения;
  • язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • воспалительные процессы в толстом кишечнике;
  • острый панкреатит;
  • воспаление миокарда;
  • лучевая болезнь;
  • опухоли ЦНС;
  • состояние сразу после хирургического вмешательства, родов, самопроизвольных и искусственных абортов;
  • недавняя биопсия висцеральных органов;
  • сепсис;
  • диабетическая ретинопатия;
  • артериальная гипертония, когда верхнее давление более 200, а нижнее —110 мм. рт. ст.

К относительным противопоказаниям относятся:

  • почечная и печеночная недостаточность;
  • менструальные кровотечения;
  • гиперменорея;
  • бронхиальная астма;
  • возраст старше 75 лет;
  • несколько дней после лечения антикоагулянтами.

Кроме этого Cтрептокиназу нужно назначать с осторожностью при недавно перенесенной стрептококковой инфекции.

При появлении геморрагии на фоне лечения тромболитическими препаратами пациентам назначают антифибринолитические средства.

Прекращают терапию только в том случае, если кровотечения угрожает жизни больного или пациента надо в экстренном порядке прооперировать.

При обильных кровоизлияниях больному может быть назначена аминокапроновая кислота, введения человеческого фибриногена или проведена гемотрансфузия.

Из побочных эффектов при использовании фибринолитиков могут наблюдаться:

  • гектическая температура;
  • головная боль;
  • аллергия, в виде крапивницы, покраснения лица, кожного зуда.

При появлении аллергической реакции терапию прекращают и в зависимости от степени тяжести аллергии назначают антигистаминные препараты или глюкокортикоиды.

У пожилых пациентов (старше 75 лет) во время лечения большой риск мозгового кровоизлияния, поэтому перед использованием фибринолитиков нужно взвесить все за и против.

Список популярных фибринолитиков

В современной медицине используются следующие препараты:

  1. Стрептокиназа — это фермент, который вырабатывают отдельные штаммы β-гемолитических стрептококков. Фармацевтическая промышленность выпускает ряд препаратов на ее основе: «Стрептаза», «Авелизин Браун», «Тромбофлюкс», и мн. др. Стрептокиназа катализирует превращения профибринолизин в фибринолизин. Попадая в человеческий организм, часть стрептокиназы соединяется с антителами и теряет свою фармакологическую активность. В этом случае период выведения лекарства составляет всего 20 минут, тогда как период полужизни фермента соединенного с профибринолизином составляет 1 ч 20 мин. Стрептокиназа является антигеном, поэтому вызывает синтез антител, количество которых увеличивается с каждой новой дозой препарата, в результате чего фармакологическая активность лекарственного средства снижается. Как правило, после 5 дней лечения вводить медикамент уже нет смысла, так как он почти полностью связывается с антителами. Также увеличивает выработку антител стрептококковая инфекция, которая предшествовала тромбозу.
  2. Урокиназа — это фермент, который получают из урины человека и клеток почки человеческого зародыша. Она также активирует плазминоген, он превращается в плазмин, который вызывает лизис кровяных сгустков. Урокиназа взаимодействует как с плазмогеном связанным с тромбом, так и с тем, что свободно циркулирует в крови. Поэтому при ее применении так же, как при использовании Стрептокиназы, существует большой риск кровотечений. При в/в инъекциях период полужизни лекарства составляет всего 9—16 минут. Практически никогда не вызывает аллергии, а также к ней не образуются антитела.
  3. Тканевый активатор плазминогена — это протеолитический фермент, который имеет сходство с активатором плазминогена вырабатываемым эндотелием сосудов. Для медицинских целей применяют Алтеплазу — рекомбинантую молекулу тканевого активатора плазминогена, получаемую методом генной инженерии. Препарат проявляет фармакологическую активность только в присутствие фибрина. Период полувыведения препарата составляет всего около 5 минут. В отличие от Стрептокиназы не иммуногена, способна разрушать длительно существующие тромбы и терапевтический эффект от нее сильнее. При замене нескольких аминокислот в молекуле Алтеплазы был получен новый препарат Тенектеплаза, который отличается большей фибриноспецифичностью и длительностью периода полужизни (около 20 минут).
  4. Проурокиназа рекомбинантная. По своим тромболитическим свойствам схожа с тканевым активатором плазминогена. Она в присутствие тромба взаимодействует с плазмогеном, превращает его в плазмин, который образует из одноцепочной молекулы Проурокиназы более активную двухцепочечную молекулу Урокиназы.

Из-за короткого периода полувыведения фибринолитики вводят внутривенно капельно или струйно медленно в течение четверти часа.

Благодаря применению фибринолитической терапии спасены миллионы жизней. Поэтому при малейшем подозрении на наличие тромба в организме стоит как можно быстрее лечь в больницу и начать лечение.

Что такое фибринолитические средства и их классификация

Организм человека – это очень сложная система, в которой даже один сбой может привести к серьезным последствиям. К счастью, медицина и наука не стоят на месте, человечество с каждым годом познает новые тайны анатомии и способы влияния на внутренние процессы. Одними из самых распространенных способов влиять на внутрисистемные сбои в организме считаются лекарственные препараты.

Сейчас существует несметное количество всевозможных препаратов, и услышав их название, человек не всегда понимает их предназначение. К таким можно отнести и фибринолитики, одно лишь название которых вызывает удивление. Итак, давайте рассмотрим более детально препараты фибринолитики, что это такое и для чего их назначают.

Это интересно:  Бинт эластичный спортивный: описание, инструкция, отзывы

Что это за средства?

Фибринолитические средства – это любое медицинское средство, способное стимулировать растворение тромба. Они также называются тромболитическими лекарственными препаратами. Действие фибринолитиков направлено на активацию фибринолиза – процесса растворения сгустков крови.

Таким образом, фибринолитическая активность крови – это свойство организма, направленное на разжижение сгустков.

Это свойство отличает их от антикоагулянтов, которые препятствуют образованию сгустков крови, подавляя синтез или функцию различных факторов свертывания крови.

Фибринолитическая система крови, которая существует в организме человека, также вовлечена в лизис или растворение сгустков в процессе заживления ран. Эта система подавляет фибрин, который ингибирует фермент тромбин.

Активным ферментом, участвующим в фибринолитическом процессе, является плазмин, который образуется под воздействием активирующего фактора, высвобождаемого из эндотелиальных клеток.

Для лучшего понимания предмета, давайте ответим на вопрос: фибринолитическое действие – что это такое и как его понимать? Действие таких препаратов направлено на быстрое рассасывание сгустков, образовавшихся в крови. В отличие от коагулянтов, они призваны устранять проблему, а не предотвращать.

Классификация препаратов

Существует два основных класса фибринолитических средств: прямого и непрямого действия. К первым относятся активаторы фибринолиза, а ко вторым — стрептокиназа и урокиназа. Рассмотрим эту классификацию фибринолитиков более детально:

  1. Активатор фибринолиза. Это семейство тромболитических препаратов используется при остром инфаркте миокарда, цереброваскулярном тромботическом инсульте и легочной эмболии. При острых инфарктах миокарда тканевые активаторы обычно предпочтительнее, чем стрептокиназа.
  2. Стрептокиназа. Стрептокиназа и анистроплаза используются при остром инфаркте миокарда, артериальном и венозном тромбозе и легочной эмболии. Эти соединения являются антигенными, поскольку они получены из бактерий стрептококков.
  3. Урокиназа. Урокиназу иногда называют активатором плазминогена мочевого типа потому, что он производится почками и находится в моче. Он имеет ограниченное клиническое применение, потому что, подобно стрептокиназе, вызывает значительный фибриногенолиз; используется для лечения легочной эмболии.

Когда следует применять

Фибринолитическая терапия одобрена для экстренного лечения инсульта и сердечного приступа.

Наиболее часто используемым препаратом для тромболитической терапии является активатор фибринолиза, но другие препараты этой группы тоже могут выполнять эту функцию.

В идеале пациент должен получить эти лекарства в течение первых 30 минут после прибытия в больницу. Быстрый фибринолитический эффект – это то, ради чего эти препараты назначаются в указанных случаях.

Сердечные приступы

Сгусток крови может блокировать артерии в сердце. Это может вызвать сердечный приступ, когда часть сердечной мышцы умирает из-за недостатка кислорода. Таким образом, тромболитики быстро растворяют крупный сгусток.

Это помогает возобновить приток крови к сердцу и предотвратить повреждение сердечной мышцы. Лучшие результаты можно достичь в том случае, если лекарство было введено в течение 12-ти часов после начала сердечного приступа.

Препарат восстанавливает приток крови к сердцу у большинства людей. Тем не менее, у некоторых пациентов кровоток может быть не совсем нормальным, а в связи с этим могут наблюдаться повреждение сердечных мышц.

Большинство случаев инсульта вызываются, когда сгустки крови попадают в кровеносный сосуд в мозге и блокируют приток крови к этой области.

В таких случаях также можно использовать фибринолитики, чтобы быстро растворить сгусток.

Введение препаратов в течение 3 часов после появления первых симптомов инсульта может помочь избежать повреждения мозга и инвалидность.

Эти препараты также применяются при снижении фибринолитической активности крови.

В таких случаях организм не способен сам предотвращать образование тромбов, поэтому ему необходима медицинская помощь.

Важно! Хотя тромболиз обычно бывает успешным, лечение не способно растворить сгустки крови примерно у 25% пациентов. Еще 12% пациентов впоследствии склонны к повторному образованию сгустков крови или закупорке в кровеносных сосудах.

Даже в случае успеха тромболиза фибринолитики не способны восстанавливать ткани, которые уже были повреждены нарушенным кровообращением. Таким образом, пациенту может потребоваться дальнейшее лечение, чтобы устранить основные причины образования сгустков крови и восстановить поврежденные ткани и органы.

Противопоказания и побочные действия

Кровотечение — наиболее распространенный риск, связанный с применением препаратов. Это также может угрожать жизни пациента. Незначительное кровотечение из десны или носа может наблюдаться примерно у 25% пациентов, принимающих препарат. Кровотечение в мозг происходит примерно в 1% случаев.

Это одинаковый риск как для пациентов с инсультом, так и с сердечным приступом. Кровотечение часто отмечается на участке катетеризации, хотя возможны желудочно-кишечные и церебральные кровоизлияния. Поэтому пациентам, перенесшим травму или имеющим историю мозгового кровоизлияния, обычно не назначают фибринолитики.

Помимо серьезного риска внутреннего кровотечения, возможны и другие побочные действия, например:

  • синяки на коже;
  • повреждения кровеносных сосудов;
  • миграция сгустка крови в другую часть сосудистой системы;
  • повреждение почек у пациентов с диабетом или другим заболеванием почек.

Хотя фибринолитики могут безопасно и эффективно улучшать кровоток и устранять симптомы у многих пациентов без необходимости проведения инвазивной хирургии, они не рекомендуется для всех.

Такие препараты запрещены для пациентов, которые принимают средства для разжижения крови, а также для людей с повышенным риском кровотечений. Эти условия включают:

  • высокое давление;
  • кровотечение или тяжелая кровопотеря;
  • геморрагический инсульт от кровотечения в мозге;
  • тяжелое заболевание почек;
  • недавняя операция.

Список препаратов

Говоря про препараты фибринолитики, список может быть довольно обширным, мы лишь назовем некоторые из них.

К самым распространенным торговым маркам фибринолитиков относят следующие:

Практически все эти препараты отпускаются по рецепту врача, так как они обладают широким спектром противопоказаний и побочных действий, а потому могут нанести потенциальный вред организму.

Ни в коем случае нельзя принимать эти препараты без назначения врача.

Заключение

Если вы подозреваете симптомы сердечного приступа или инсульта, необходимо максимально быстро обратиться в скорую помощь, но самолечением заниматься ни в коем случае нельзя. Будьте здоровы!

ФИБРИНОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

ФИБРИНОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (фибрин -j- греч. lysis растворение, разрушение) — лекарственные средства, растворяющие или способствующие растворению нитей фибрина и вызывающие в результате этого рассасывание свежих и еще не подвергшихся организации тромбов. Ф. с. применяют для профилактики и лечения тромбоэмболических осложнений.

Ф. с. условно разделяют на препараты прямого и непрямого действия. К Ф. с. прямого действия относят вещества, влияющие непосредственно на фибринолитическую систему крови in vitro и in vivo. Ф. с. непрямого действия вызывают при резорбтивном действии освобождение эндогенных веществ, активирующих фибринолитическую систему. К Ф. с. прямого действия относят такие активаторы фибринолиза (см.), как стрентокиназа, стафилокиназа, уро-киназа, стрептолиаза (стрептаза), фибринолитический фермент фибринолизин (см.), протеолитические ферменты: трипсин (см.), химотрипсин (см.), тромболитин (комплекс трипсина и гепарина), а также препараты протеаз из грибков (аспергиллин, трихолизин и др.).

Ф. с. ферментной природы применяют не только в виде индивидуальных веществ, но и в виде так наз. иммобилизованных ферментов. Последние обладают пролонгированным эффектом и способны обеспечивать регулируемое депонирование лекарственного вещества в соответствующем органе и ткани без повышения его концентрации в общем кровотоке. К числу иммобилизованных водорастворимых Ф. с. относится отечественный препарат стрептоде-каза, содержащий стрептокиназу.

К группе Ф. с. непрямого действия относят вещества синтетического и природного происхождения, активирующие фибринолиз путем высвобождения активаторов профибринолизина (плазминогена) из стенки сосудов или лейкоцитов. Непрямое фибринолитическое действие могут оказывать нек-рые сосудорасширяющие вещества, напр, никотиновая кислота (см.), ее производные. Непрямым путем активируют фибринолиз также адреналин (см.), ацетил-холин (см.), вещества, способствующие выделению гистамина (см.), пирогенные бактериальные липопо-лиеахариды, напр, пирогепал (см.).

Это интересно:  Болят вены на ногах: что делать, чем лечить, отзывы о препаратах и средствах

Из большого числа веществ, обладающих свойствами Ф. с., в мед.

практике для лечения тромбозов используется ограниченное число препаратов. Одним из наиболее активных среди них является препарат естественного фермента плазмы крови человека фибринолизин, расщепляющий фибрин и фибриноген. Он расщепляет такие пептидные связи, гидролиз к-рых ведет к быстрому разделению молекулы фибрина на растворимые в воде фрагменты (фиб-ринопептиды). Кроме того, он может разрушать в организме пептидные связи глюкагона, (5-лактоглобулина, гормона роста, факторов свертывания крови V, VII, X и XII, нек-рых компонентов сывороточного комплемента и др. Однако эти свойства проявляются при больших концентрациях фибринолизина. Фибринолизин также оказывает угнетающее действие на агрегацию тромбоцитов, индуцированную тромбином. Фибринолизин влияет на кининовую систему, что сопровождается образованием активных пинииов (см.).

Механизмы действия различных активаторов фибринолиза неодинаковы. Так, активирующее действие стрептокиназы осуществляется тремя различными путями: путем образования комплекса с плазминогеном, образования комплекса с особым проактиватором, а также в результате прямого действия стрептокиназы на молекулу плазминогена. Урокина-за вызывает расщепление в молекуле плазминогена внутренней ар-гинил-валиновой пептидной связи и образование при этом молекулы плазмина. Стафилокиназа активирует плазминоген посредством конфор-мационных изменений молекулы профермента, освобождающих активный центр фермента. Трипсин активирует плазминоген посредством протеолитического расщепления пептидных связей и сам активно расщепляет нити фибрина.

Стрептокиназа и урокиназа способны проникать внутрь тромба и активировать там профибринолизин, адсорбированный на фибрине. Лизис тромба под влиянием стрептокиназы и урокиназы является процессом, в к-ром важную роль играет как экзогенный, так и эндогенный лизис нитей фибрина. В отличие от этого тром-болитическое действие фибринолизи-на развивается в основном по краям тромба. Центральные участки тромба стойки к фибрино лизину. Возможно, что это в определенной степени обусловлено различиями молекулярного веса (массы) веществ и их способности проникать внутрь тромба.

В действии стрептокиназы и урокиназы на организм имеются и существенные различия. Стрептокиназа является чужеродным для организма белком, поэтому при повторном введении она может вызывать аллергические реакции. Как правило, через 1—2 нед. после первой инфузии стрептокиназы происходит значительное повышение титра антистреп-токиназы, достигающее максимума через 3—4 нед. Через 4—б мес. их содержание снижается до исходного уровня. В связи с этим повторное применение данного препарата можно проводить не ранее чем через

3 мес. после первого введения в соответствующих дозах и с добавлением кортикостероидов. Для выявления повышенной чувствительности организма к стрептокиназе можно использовать определение титра анти-стрептокиназных антител.

Урокиназа является веществом, родственным по происхождению эндогенным веществам организма человека, в связи с чех1 она не вызывает аллергических реакций, характерных для стрептокиназы.

Препараты протеолитических ферментов (трипсин и др.) обладают сильным тромболитическим действием. Однако при парентеральном введении они вызывают серьезные осложнения, в т. ч. разрушение различных факторов свертывания крови, геморрагические явления, что ограничивает возможность использования таких препаратов для резорб-тивного действия.

Одним из методов повышения терапевтической эффективности и снижения токсичности Ф. с. является региональное внутрисосудистое введение их в зону расположения тромба. Этим достигается высокая концентрация Ф. с. в области тромба, а низкая концентрация в общем кровотоке позволяет избежать нежелательных осложнений. Работами Е. И. Чазова и сотр. (1981) показана возможность введения тромболитических веществ с помощью специального катетера даже в устья коронарных артерий.

Другим методом повышения тром-болитической активности и безопасности протеолитических препаратов, получаемых из грибков, является дополнительное фракционирование белков из образуемых грибками протеаз. При этом имеется возможность получения более специфичных для фибринолиза и менее токсичных протеаз. Этой же цели могут служить исследования генетической изменчивости и отбора мутантов микроорганизмов, являющихся продуцентами более специфичных фибринолитиче-ских веществ.

Основными показаниями к применению Ф. с. являются тромбоэмболии периферических сосудов, особенно глубоких вен конечностей, легочных артерий, сосудов глаз, острый инфаркт миокарда, острый тромбофлебит, обострение хрон. тромбофлебита. Применение Ф. с. при тромбозах сосудов головного мозга осложняется трудностями диагностики. Лечение проводят только в тех случаях, когда не возникает никаких сомнений в наличии у больного тромботического инсульта. При лечении тромбоэмболий целесообразно сочетать введение Ф. с. с антикоагулянтами и ингибиторами агрегации тромбоцитов. Эффективность лечения тромбозов с применением Ф. с. в значительной степени зависит от времени, прошедшего с момента возникновения тромба, размеров и локализации тромба, степени его ретракции, концентрации фибриногена в крови, состояния сердечно-сосудистой системы и др. Установлено, что венозные тромбы подвергаются лизису под влиянием Ф. с. в течение более длительного срока, чем артериальные тромбы. При инфаркте миокарда применение Ф. с. нередко сопровождается анальгети-ческим эффектом. Механизм ослабления боли связывают со спазмолитическим действием Ф. с., увеличением объемной скорости коронарного кровотока, разрушением вторичных тромбов, улучшением микроциркуляции и уменьшением в связи с этим зоны ишемии вокруг очага некроза.

При передозировке Ф. с. или повышенной реакции организма на их введение в качестве антагонистов используют ингибиторы фибринолиза из числа ингибиторов протеаз природного происхождения, напр, пан-трипин (см.), контрикал, ингитрил, трасилол (см.) и др., а также нек-рые синтетические препараты, напр, аминокапроновую пислоту (см.), нарааминометилбензойную к-ту (ам-бен), парааминомети лцик логексан-

карбоновую к-ту и др. При необходимости применяют также фибриноген (см.).

Противопоказаниями к применению Ф. с. являются геморрагические диатезы, кровотечения, открытые раны, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нефрит, гепатит, фибриногенопения, туберкулез легких в острой форме, лучевая болезнь. Относительными противопоказаниями являются поражения сосудов мозга на фоне высокого АД, тяжелые атеросклероз и д е к о мп енс а ци я с e р дечно — с ос у д истой системы, сахарный диабет. Не рекомендуется назначение Ф. с., в частности стрептокиназы, беременным женщинам (в первые 18 нед. беременности), поскольку может нарушиться фибринный слой трофобласта, что вызывает преждевременную отслойку плаценты.

Библиогр.: Актуальные проблемы гемоста-зпологии, гюд ред. Б. В. Петровского и др., М., 1981; JI юсов В. А., Б е л О-у с о в Ю. Б. и Бокарев И. Н. Лечение тромбозов и геморрагий в клинике внутренних болезней, М., 1976; Мали-к о в с к и й П. II. и Козлов В. А. А и tuко а г у л ян т н а я и тро мбол и тич ус ка а

терапия в хирургии, М., 1976; Ч а —

зо в E. II. и Л а к i! и К. М. Анти-коагулянты и фибринолитические средства, М., 1977, библиогр. К. М. Лакин.

Фибринолитические средства

Это лекарственные средства, которые используют для растворения образовавшихся тромбов.

Фибринолитические средства катализируют образование плазмина (фибринолизина) – протеолитического фермента, разрушающего (лизирующего) нити фибрина, образующего основу кровяного сгустка, что может привести к растворению имеющихся внутрисосудистых тромбов.

Плазмин, циркулирующий в крови, быстро инактивируется α2-антиплазмином и другими ингибиторами и поэтому в норме не вызывает системного фибринолиза.

Однако, риск кровотечений все же существует, так как специфичность плазмина не высокая и он может вызывать разрушение также и фибриногена и некоторых других факторов свертывающей системы крови.

В качестве фибринолитических средств используют стрептокиназу, урокиназу, лекарственные средства человеческого тканевого активатора плазминогена.

Это интересно:  Капсулы и гель троксевазин нео: инструкция по применению, отзывы

Стрептокиназа (Streрtokinase, син. Avelysin)

Продукт жизнедеятельности β-гемолитического стрепотококка.

Белок с молекулярной массой 47000Да. Обладает способностью связываться с плазминогеном, что вызывает конформационную перестройку его структуры и появление протеолитической активности, вследствие чего комплекс стрептокиназы и плазминогена приобретает способность превращать плазминоген в плазмин. Последний расщепляет фибрин, что приводит к лизису образующегося тромба.

Применяют для проведения фибринолитической терапии при остром инфаркте миокарда (в течение первых 6 часов), тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей, тромбозе и тромбоэмболии сосудов конечностей, мозга, сетчатки глаза и других состояниях, протекающих с острыми эмболиями и тромбозами с целью вызвать реканализацию сосудов и восстановление кровотока в них.

Стрептокиназа (Streрtokinase, син. Avelysin)

Продукт жизнедеятельности β-гемолитического стрепотококка.

Белок с молекулярной массой 47000Да. Обладает способностью связываться с плазминогеном, что вызывает конформационную перестройку его структуры и появление протеолитической активности, вследствие чего комплекс стрептокиназы и плазминогена приобретает способность превращать плазминоген в плазмин. Последний расщепляет фибрин, что приводит к лизису образующегося тромба.

Применяют для проведения фибринолитической терапии при остром инфаркте миокарда (в течение первых 6 часов), тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей, тромбозе и тромбоэмболии сосудов конечностей, мозга, сетчатки глаза и других состояниях, протекающих с острыми эмболиями и тромбозами с целью вызвать реканализацию сосудов и восстановление кровотока в них.

При необходимости стрептокиназу можно вводить внутриартериально.

Во всех случаях введение стрептокиназы следует начинать как можно раньше, так как лучший эффект наблюдается при свежих тромбах.

Нежелательные эффекты: кровотечения, аллергические реакции, включая анафилактический шок, лихорадка, гипотензия.

Анистреплаза (Anisteplase, син. Eminase)

Фибринолитическое средство, содержащее комплекс стрептокиназы с ацилированным лизин-плазминогеном.

Наличие ацильной группы предотвращает спонтанную активацию комплекса в крови.

Полагали, что отщепление ацильной группы и активация комплекса будет происходить лишь после того, как последний свяжется с фибрином внутри кровяного сгустка. Таким образом рассчитывали ограничить фибринолитическое действие анистреплазы лишь в отношении тромбов и избежать системного действия.

К сожалению, даже при введении непосредственно в коронарные сосуды в рекомендуемых дозах (30 ЕД) наблюдается и системный фибринолиз.

Урокиназа (Urokinase, син. Abbokinase)

Получают из культуры эмбриональных клеток почек человека.

Белок, состоящий из двух полипептидных цепочек, содержащий 411 аминокислотных остатков, обладающий протеолитической активностью, и являющийся, в отличие от стрептокиназы, прямым активатором плазминогена, превращающим его в плазмин.

Применяют для растворения свежих тромбов.

Назначают внутривенно, начиная с введения нагрузочной дозы 1000–4500 ЕД/кг и последующей инфузии со скоростью 4400 ЕД/кг в час.

Реже по сравнению со стрептокиназой вызывает аллергические расстройства. Однако специфичность недостаточна для того, чтобы активировать только фибринсвязанный плазминоген в составе тромба, в связи с чем, подобно стрептокиназе, вызывает системный фибринолиз и может приводить к кровотечениям.

Проурокиназа (Prourokinase, син. Saruplase)

Одноцепочечная урокиназа, полученная рекомбинантным путем.

Обладает, как считают, более высокой, по сравнению с двухцепочечной урокиназой, избирательностью действия в отношении плазминогена, связанного с фибрином в составе тромба.

Альтеплаза (Alteplase, син. Actilyse)

Лекарственное средство рекомбинантного человеческого тканевого активатора плазминогена (t-PА).

Белок, образующийся в клетках эндотелия. Содержит 527 аминокислотных остатков и обладает протеолитической активностью. Катализирует превращение плазминогена в плазмин.

Действует преимущественно на плазминоген, связанный с фибрином, что имеет место в образующемся тромбе.

В крови связывается со специфическими ингибиторами и поэтому оказывает меньшее влияние на циркулирующий в крови плазминоген, а также не оказывает заметного влияния на другие факторы свертывающей системы и поэтому в меньшей степени по сравнению со стрептокиназой и урокиназой влияет на системное свертывание крови.

Применяют для коронарного тромболизиса при остром инфаркте миокарда, а также тромбоэмболии легочной артерии.

Назначают внутривенно, вначале 15 мг болюсом, затем, в течение последующих 30 минут капельно исходя из дозы 0,75 мг/кг и далее 0,5 мг/кг в течение следующего часа до суммарной дозы 35 мг/кг.

Нежелательные эффекты: геморрагические осложнения, гипотония, лихорадка.

Ф.в.: лиофилизированный порошок по 50 мг во флаконах.

Фибринолитические средства

1. Малая медицинская энциклопедия. — М.: Медицинская энциклопедия. 1991—96 гг. 2. Первая медицинская помощь. — М.: Большая Российская Энциклопедия. 1994 г. 3. Энциклопедический словарь медицинских терминов. — М.: Советская энциклопедия. — 1982—1984 гг .

Смотреть что такое «Фибринолитические средства» в других словарях:

фибринолитические средства — (fibrinolytica; фибрин + греч. lytikos способный растворять) лекарственные средства, способствующие растворению фибринового сгустка и применяемые для лечения болезней, сопровождающихся тромбозом (напр., фибринолизин, стрептаза) … Большой медицинский словарь

АНТИФЕРМЕНТНЫЕ СРЕДСТВА — (ингибиторы ферментов), подавляют активность ферментов и увеличивают в результате концентрацию их субстратов в организме. Специфичные А. с. в ва белковой природы, взаимодействующие только с определенными ферментами. Механизм этого взаимодействия… … Химическая энциклопедия

ТРОМБОЭМБОЛИЯ ЛЁГОЧНОЙ АРТЕРИИ — мед. Тромбоэмболия лёгочной артерии (ТЭЛА) механическая обструкция кровотока в системе лёгочной артерии при попадании в неё тромба, что приводит к спазму ветвей лёгочной артерии, развитию острого лёгочного сердца, уменьшению сердечного выброса,… … Справочник по болезням

Плеврит — I Плеврит (pleuritis; Плевра + itis) воспаление плевры, сопровождающееся образованием экссудата различного характера в плевральной полости. Как правило, П. не является самостоятельной нозологической формой, а осложняет течение патологических… … Медицинская энциклопедия

Антифибринолити́ческие сре́дства — (греч. anti против + фибринолиз; синонимы ингибиторы фибринолиза) лекарственные средства, понижающие фибринолитическую активность крови. Различают синтетические А. с. (аминокапроновая, аминометилбензойная и транексамовая кислоты) и А. с.… … Медицинская энциклопедия

АНТИКОАГУЛЯНТЫ — (от греч. anti приставка, означающая противодействие, и лат. coagulans, род. падеж coagulantis вызывающий свертывание), в ва, тормозящие свертывание крови. Применяются в медицине для предупреждения возникновения сгустков крови тромбов, а также… … Химическая энциклопедия

ОККЛЮЗИИ АРТЕРИЙ ОСТРЫЕ — мед. Острые окклюзии артерий острое нарушение кровообращения дистальнее места окклюзии артерии эмболом или тромбом. Состояние считают неотложным. Проксимальнее и дистальнее участка окклюзии нарушается нормальный ток крови, что приводит к… … Справочник по болезням

Инфаркт миокарда — одна из форм некроза мышцы сердца, вызванного острой недостаточностью кровотока по венечным артериям, питающим ткани сердца. Недостаточность коронарного (венечного) кровотока (Коронарная недостаточность) может быть связана либо с… … Большая советская энциклопедия

Чазов Евгений Иванович — (р. 10.6.1929, г. Горький), советский терапевт, академик (1971) и член Президиума (с 1972) АМН СССР, заслуженный деятель науки РСФСР (1974). Член КПСС с 1962. После окончания Киевского медицинского института (1953) работал в 1 м Московском… … Большая советская энциклопедия

Чазов — Евгений Иванович (р. 10.6.1929, г. Горький), советский терапевт, академик (1971) и член Президиума (с 1972) АМН СССР, заслуженный деятель науки РСФСР (1974). Член КПСС с 1962. После окончания Киевского медицинского института (1953)… … Большая советская энциклопедия

В статье использовались материалы с сайтов:

»

Помогла статья? Оцените её
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars
Загрузка...
Добавить комментарий

Adblock detector